Nach Einnahme einer Substanz steigt deren Konzentration im Blutserum an und fällt danach je nach Substanz verschieden schnell wieder ab. Der Zeitraum, in dem ein Wirkstoff im Körper ohne erneute Einnahme auf die Hälfte gesunken ist, bezeichnet man als biologische Halbwertszeit. Sie ist für jedes Medikament und je nach sonst eingenommenen Medikamenten und Veranlagung verschieden. Manche Medikamente verlängern andere verkürzen die eigene HWZ oder die anderer Medikamente bei längerer Einnahme. Dies gilt auch für bestimmte Nahrungsmittel, z.B. Grapefruitsaft.
Lebensalter und Körpergewicht beeinflussen die Halbwertszeit. Bei Kindern und Menschen mit geringem Gewicht werden Medikamente manchmal schneller als bei anderen Menschen ausgeschieden. Bei bestimmten Krankheiten ist die Ausscheidung auch verlangsamt.
